Retatrutida 20 mg, péptido para la pérdida de peso, polvo liofilizado, viales Reta, inyección, 99 % de retatrutida

Descripción del Producto
Retatrutida es un novedoso péptido triple agonista que actúa sobre el receptor de glucagón (GCGR), el receptor del polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa (GIPR) y el receptor del péptido similar al glucagón-1 (GLP-1R). Retatrutida activa los receptores humanos GCGR, GIPR y GLP-1R con valores de EC50 de 5,79, 0,0643 y 0,775 nM, respectivamente, y los receptores de ratón GCGR, GIPR y GLP-1R con valores de EC50 de 2,32, 0,191 y 0,794 nM. Constituye una importante herramienta de investigación en el estudio de la obesidad y los trastornos metabólicos.

Retatrutida activa eficazmente la vía de señalización del receptor GLP-1 y estimula la secreción de insulina dependiente de la glucosa al actuar sobre los receptores GIP y GLP-1. Este péptido sintético presenta potentes propiedades hipoglucemiantes y se ha desarrollado como fármaco antidiabético para la diabetes tipo 2 (DM2). Promueve la liberación de insulina y suprime la secreción de glucagón de forma dependiente de la glucosa.

Además, se ha demostrado que la retatrutida retrasa el vaciamiento gástrico, reduce los niveles de glucosa en ayunas y posprandiales, disminuye la ingesta de alimentos e induce una pérdida de peso corporal significativa en personas con diabetes tipo 2.

Actividad biológica
Retatrutida (LY3437943) es un péptido conjugado con un solo lípido que actúa como un potente agonista de los receptores GCGR, GIPR y GLP-1R humanos. En comparación con el glucagón y el GLP-1 humanos nativos, Retatrutida presenta una menor potencia en los receptores GCGR y GLP-1R (0,3× y 0,4×, respectivamente), pero demuestra una potencia notablemente mayor (8,9×) en el receptor GIPR en comparación con el polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa (GIP).

Mecanismo de acción
En estudios con ratones diabéticos con nefropatía, la administración de retatrutida redujo significativamente la albuminuria y mejoró la tasa de filtración glomerular. Este efecto protector se atribuye a la activación de la vía de señalización dependiente de GLP-1R/GR, que media acciones antiinflamatorias y antiapoptóticas en el tejido renal.

Retatrutida también modula directamente la permeabilidad glomerular, mejorando la capacidad de concentración de la orina. Los resultados preliminares sugieren que, en comparación con los tratamientos convencionales para la enfermedad renal crónica, como los inhibidores de la ECA y los ARA II, retatrutida produce una reducción más pronunciada de la albuminuria tras solo cuatro semanas de tratamiento. Además, ha demostrado una mayor eficacia en la reducción de la presión arterial sistólica que los inhibidores de la ECA o los ARA II, sin que se hayan observado efectos adversos significativos.

Efectos secundarios
Los efectos secundarios más comunes de retatrutida son de naturaleza gastrointestinal, e incluyen náuseas, diarrea, vómitos y estreñimiento. Estos síntomas suelen ser de leves a moderados y tienden a resolverse al reducir la dosis. Aproximadamente el 7 % de los participantes también reportaron parestesias (hormigueo en la piel). Se observó un aumento de la frecuencia cardíaca a las 24 semanas en los grupos que recibieron dosis más altas, la cual posteriormente volvió a los niveles basales.