Nombre | Leuprorelina |
Número de CAS | 53714-56-0 |
Fórmula molecular | C59H84N16O12 |
Peso molecular | 1209.4 |
Número de einecs | 633-395-9 |
Rotación específica | D25 -31.7 ° (c = 1 en 1% de ácido acético) |
Densidad | 1.44 ± 0.1 g/cm3 (predicho) |
Condición de almacenamiento | -15 ° C |
Forma | Limpio |
Coeficiente de acidez | (PKA) 9.82 ± 0.15 (predicho) |
Solubilidad de agua | Soluble en agua a 1 mg/ml |
Lh-rhleuprolide; leuprolide; leuprolide (humano); leuprorelina; [des-Gly10, d-leu6, pro-nhet9] -luteininizinghormona liberablehormonehuman; (des-gly10, d-leu6, pro -Nhet9) -Luteinizizinghormone-Leleinghormone; (des-Gly10, D-Leu6, pro-NHET9) -Factor de liberación de hormona;
El leuprolido, la goserelina, la triprelina y la nafarelina son varios medicamentos comúnmente utilizados en la práctica clínica para eliminar los ovarios para el tratamiento del cáncer de mama premenopáusico y el cáncer de próstata. (denominado medicamentos GnRH-A), las drogas GnRH-A tienen una estructura similar a GnRH y compiten con los receptores de GnRH pituitarios. Es decir, la gonadotropina secretada por las disminuciones pituitarias, lo que conduce a una disminución significativa en la hormona sexual secretada por el ovario.
El leuprolido es un análogo de hormona liberadora de gonadotropina (GNRH), un péptido compuesto por 9 aminoácidos. Este producto puede inhibir de manera efectiva la función del sistema-gonadal hipofisario, la resistencia a las enzimas proteolíticas y la afinidad con el receptor de GnRH pituitaria es más fuerte que la GNRH, y la actividad de promover la liberación de hormona de luteinizante (LH) es aproximadamente 20 veces la de GnRH. También tiene un efecto inhibitorio más fuerte sobre la función de la e-gónada pituitaria que la GNRH. En la etapa inicial del tratamiento, la hormona estimulante del folículo (FSH), LH, estrógeno o andrógeno puede aumentarse temporalmente, y luego, debido a la disminución de la capacidad de respuesta de la glándula pituitaria, la secreción de FSH, LH y estrógeno o andrógeno se inhibe, lo que resulta en la dependencia de las hormonas sexuales. Las enfermedades sexuales (como el cáncer de próstata, la endometriosis, etc.) tienen un efecto terapéutico.
En la actualidad, la sal de acetato del leuprolido se usa principalmente clínicamente, porque el rendimiento del acetato de leuprolide es más estable a temperatura ambiente. El líquido debe ser descartado. Se puede utilizar para el tratamiento de la castración de fármacos de la endometriosis y los fibromas uterinos, la pubertad precoz central, el cáncer de mama premenopáusico y el cáncer de próstata, y también para el hemorragia uterina funcional que está contraindicada o ineficaz para la terapia hormonal convencional. También se puede usar como premedicación antes de la resección endometrial, lo que puede adelgazar uniformemente el endometrio, reducir el edema y reducir la dificultad de la cirugía.