El acetato de leuprorelina regula la secreción de hormonas gonadales.
Detalles del producto
| Nombre | Leuprorelina |
| Número CAS | 53714-56-0 |
| Fórmula molecular | C59H84N16O12 |
| Peso molecular | 1209.4 |
| Número EINECS | 633-395-9 |
| rotación específica | D25 -31,7° (c = 1 en ácido acético al 1%) |
| Densidad | 1,44±0,1 g/cm3 (Predicho) |
| Condiciones de almacenamiento | -15 °C |
| Forma | Limpio |
| Coeficiente de acidez | (pKa) 9,82±0,15 (Predicho) |
| solubilidad en agua | Soluble en agua a 1 mg/ml |
Sinónimos
LH-RH LEUPRÓLIDA; LEUPRÓLIDA; LEUPRÓLIDA (HUMANA); LEUPRORELINA; [DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9]-HORMONA LIBERADORA DE LA HORMONA LUTEINIZANTE HUMANA; (DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9)-HORMONA LIBERADORA DE LA HORMONA LUTEINIZANTE; (DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9)-FACTOR LIBERADOR DE LA HORMONA LUTEINIZANTE; [DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9]-LH-RH (HUMANA)
Efecto farmacológico
Leuprolida, goserelina, triprelina y nafarelina son algunos fármacos que se utilizan comúnmente en la práctica clínica para la extirpación de ovarios en el tratamiento del cáncer de mama premenopáusico y el cáncer de próstata. Estos fármacos (conocidos como análogos de la GnRH) tienen una estructura similar a la de la GnRH y compiten con los receptores de GnRH hipofisarios. Es decir, disminuye la secreción de gonadotropina por la hipófisis, lo que conlleva una disminución significativa de la secreción de la hormona sexual por el ovario.
La leuprolida es un análogo de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH), un péptido compuesto por 9 aminoácidos. Este producto inhibe eficazmente la función del eje hipotálamo-hipófisis-gonadal. Presenta mayor resistencia a las enzimas proteolíticas y mayor afinidad por el receptor hipofisario de GnRH que la propia GnRH, y su capacidad para estimular la liberación de la hormona luteinizante (LH) es aproximadamente 20 veces superior a la de la GnRH. Además, su efecto inhibidor sobre la función hipotálamo-hipófisis-gonadal es más potente que el de la GnRH. En la fase inicial del tratamiento, los niveles de hormona foliculoestimulante (FSH), LH, estrógenos o andrógenos pueden aumentar transitoriamente. Posteriormente, debido a la menor respuesta de la hipófisis, se inhibe la secreción de FSH, LH, estrógenos o andrógenos, lo que genera dependencia de las hormonas sexuales. Tiene un efecto terapéutico en enfermedades sexuales (como el cáncer de próstata y la endometriosis).
Actualmente, la sal de acetato de leuprolida se utiliza principalmente en la práctica clínica, debido a su mayor estabilidad a temperatura ambiente. El líquido debe desecharse. Se emplea para el tratamiento de la endometriosis y los miomas uterinos, la pubertad precoz central, el cáncer de mama premenopáusico y el cáncer de próstata, así como para el sangrado uterino funcional contraindicado o ineficaz con la terapia hormonal convencional. También se utiliza como premedicación antes de la resección endometrial, ya que permite adelgazar uniformemente el endometrio, reducir el edema y facilitar la intervención.
