Liraglutida, antidiabético para el control de la glucemia, CAS n.° 204656-20-2
Detalle del producto
| CAS | 204656-20-2 | Fórmula molecular | C172H265N43O51 |
| Peso molecular | 3751.20 | Apariencia | Blanco |
| Condición de almacenamiento | Resistencia a la luz, 2-8 grados | Paquete | Bolsa/vial de papel de aluminio |
| Pureza | ≥98% | Transporte | Entrega de cadena de frío y almacenamiento refrigerado |
Ingredientes de Liraglutida
Ingrediente activo:
Liraglutida (análogo del péptido similar al glucagón-1 (GLP-1) humano producido por levadura a través de tecnología de recombinación genética).
Nombre químico:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadecanoil)))-GLP-1[7-37]
Otros ingredientes:
Fosfato disódico de hidrógeno dihidrato, propilenglicol, ácido clorhídrico y/o hidróxido de sodio (solo como ajustadores de pH), fenol y agua para inyección.
Solicitud
Diabetes tipo 2
La liraglutida mejora el control de la glucemia. Reduce la hiperglucemia relacionada con las comidas (durante las 24 horas posteriores a la administración) al aumentar la secreción de insulina (solo) cuando es necesario, incrementando los niveles de glucosa, retrasando el vaciamiento gástrico y suprimiendo la secreción prandial de glucagón.
Es adecuado para pacientes cuya glucemia persiste mal controlada tras la dosis máxima tolerada de metformina o sulfonilureas solas. Se utiliza en combinación con metformina o sulfonilureas.
Actúa de forma glucosa-dependiente, lo que significa que estimula la secreción de insulina solo cuando los niveles de glucosa en sangre son superiores a los normales, evitando así un exceso de glucosa. Por lo tanto, presenta un riesgo insignificante de hipoglucemia.
Tiene el potencial de inhibir la apoptosis y estimular la regeneración de las células beta (observado en estudios con animales).
Disminuye el apetito e inhibe el aumento de peso corporal, como lo demuestra un estudio comparativo frente a glimepirida.
Acción farmacológica
La liraglutida es un análogo del GLP-1 con una homología de secuencia del 97 % con el GLP-1 humano, capaz de unirse al receptor de GLP-1 y activarlo. Este receptor es la diana del GLP-1 nativo, una hormona incretina endógena que promueve la secreción de insulina dependiente de la concentración de glucosa por las células β pancreáticas. A diferencia del GLP-1 nativo, los perfiles farmacocinéticos y farmacodinámicos de la liraglutida en humanos son adecuados para una pauta posológica de una vez al día. Tras la inyección subcutánea, su mecanismo de acción prolongado incluye: autoasociación que ralentiza la absorción; unión a la albúmina; mayor estabilidad enzimática y, por lo tanto, una vida media plasmática más prolongada.
La actividad de la liraglutida está mediada por su interacción específica con el receptor de GLP-1, lo que resulta en un aumento del adenosín monofosfato cíclico (AMPc). La liraglutida estimula la secreción de insulina de forma dependiente de la concentración de glucosa, a la vez que reduce el exceso de secreción de glucagón de forma dependiente de la concentración de glucosa.
Por lo tanto, cuando la glucemia aumenta, se estimula la secreción de insulina, mientras que se inhibe la de glucagón. En cambio, la liraglutida reduce la secreción de insulina durante la hipoglucemia sin afectar la de glucagón. El mecanismo hipoglucémico de la liraglutida también incluye una ligera prolongación del tiempo de vaciado gástrico. La liraglutida reduce el peso corporal y la masa grasa corporal al reducir el hambre y la ingesta de energía.
