| CAS | 204656-20-2 | Fórmula molecular | C172H265N43O51 |
| Peso molecular | 3751.20 | Apariencia | Blanco |
| Condiciones de almacenamiento | Resistencia a la luz, 2-8 grados | Paquete | bolsa/vial de papel de aluminio |
| Pureza | ≥98% | Transporte | Cadena de frío y entrega en almacenamiento refrigerado |
Ingrediente activo:
Liraglutida (análogo del péptido similar al glucagón-1 humano (GLP-1) producido por levadura a través de tecnología de recombinación genética).
Nombre químico:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadecanoil)))-GLP-1[7-37]
Otros ingredientes:
Fosfato disódico de hidrógeno dihidratado, propilenglicol, ácido clorhídrico y/o hidróxido de sodio (solo como ajustadores de pH), fenol y agua para inyección.
Diabetes tipo 2
Liraglutida mejora el control de la glucosa en sangre. Reduce la hiperglucemia posprandial (durante las 24 horas posteriores a su administración) al aumentar la secreción de insulina (únicamente) cuando es necesario debido al aumento de los niveles de glucosa, retrasar el vaciamiento gástrico y suprimir la secreción de glucagón posprandial.
Está indicado para pacientes cuyo nivel de glucosa en sangre sigue estando mal controlado tras alcanzar la dosis máxima tolerada de metformina o sulfonilureas en monoterapia. Se utiliza en combinación con metformina o sulfonilureas.
Actúa de forma glucosa-dependiente, lo que significa que solo estimula la secreción de insulina cuando los niveles de glucosa en sangre son superiores a lo normal, evitando así la hiperglucemia. En consecuencia, presenta un riesgo mínimo de hipoglucemia.
Tiene el potencial de inhibir la apoptosis y estimular la regeneración de las células beta (observado en estudios con animales).
Disminuye el apetito e inhibe el aumento de peso corporal, como se demostró en un estudio comparativo directo con glimepirida.
Acción farmacológica
Liraglutida es un análogo de GLP-1 con un 97 % de homología de secuencia con el GLP-1 humano, que puede unirse al receptor de GLP-1 y activarlo. El receptor de GLP-1 es la diana del GLP-1 nativo, una hormona incretina endógena que promueve la secreción de insulina dependiente de la concentración de glucosa por las células β pancreáticas. A diferencia del GLP-1 nativo, los perfiles farmacocinético y farmacodinámico de liraglutida en humanos son adecuados para una pauta posológica de una vez al día. Tras la inyección subcutánea, su mecanismo de acción prolongada incluye: autoasociación, que ralentiza la absorción; unión a la albúmina; mayor estabilidad enzimática y, por lo tanto, una vida media plasmática más prolongada.
La actividad de la liraglutida se debe a su interacción específica con el receptor GLP-1, lo que produce un aumento del monofosfato de adenosina cíclico (AMPc). La liraglutida estimula la secreción de insulina de forma dependiente de la concentración de glucosa, a la vez que reduce la secreción excesiva de glucagón de forma dependiente de la concentración de glucosa.
Por lo tanto, cuando aumenta la glucosa en sangre, se estimula la secreción de insulina y se inhibe la de glucagón. En cambio, la liraglutida reduce la secreción de insulina durante la hipoglucemia sin afectar la de glucagón. El mecanismo hipoglucemiante de la liraglutida también incluye una ligera prolongación del tiempo de vaciamiento gástrico. La liraglutida reduce el peso corporal y la masa grasa al disminuir el hambre y la ingesta de energía.