Nombre | Orlistat |
Número de CAS | 96829-58-2 |
Fórmula molecular | C29H53NO5 |
Peso molecular | 495.73 |
Número de einecs | 639-755-1 |
Punto de fusión | <50 ° C |
Densidad | 0.976 ± 0.06g/cm3 (predicho) |
Condición de almacenamiento | 2-8 ° C |
Forma | Polvo |
Color | Blanco |
Coeficiente de acidez | (PKA) 14.59 ± 0.23 (predicho) |
(S) -2-Formylamino-4-Metil-Pentanoicácido (S) -1-[[(2S, 3S) -3-HEXIL-4-OXO-2-OXETANILA] Metil] -dodecilón; Ormyl-L-leucine (1S) -1-[[(2s, 3s) -3-hexil-4-oxo-2-oxetanil] metil] dodecylester; orlistat (sintetasa/compuesto); orlistat (síntesis); orlistat (fermentación)
Propiedades
El polvo cristalino blanco, casi insoluble en agua, fácilmente soluble en cloroformo, extremadamente soluble en metanol y etanol, fácil de pirolizar, el punto de fusión es 40 ℃~ 42 ℃. Su molécula es un diastereómero que contiene cuatro centros quirales, a una longitud de onda de 529 nm, su solución de etanol tiene rotación óptica negativa.
Modo de acción
Orlistat es un inhibidor de lipasa gastrointestinal específico de acción prolongada y potente, que inactiva las dos enzimas anteriores al formar un enlace covalente con el sitio de serina activo de la lipasa en el estómago y el intestino delgado. Las enzimas inactivadas no pueden descomponer la grasa en los alimentos en ácidos grasos libres y glicerol químico que puede ser absorbido por el cuerpo, reduciendo así la ingesta de grasas y reduciendo el peso. Además, algunos estudios han encontrado que Orlistat inhibe la absorción intestinal de colesterol al inhibir la proteína 1-Like de Niemann-Pick C1 (Niemann-Pickc1-Like1, NPC1L1).
Indicación
Este producto en combinación con una dieta hipocalórica leve está indicado para el tratamiento a largo plazo de individuos obesos y con sobrepeso, incluidos aquellos con factores de riesgo establecidos asociados con la obesidad. Este producto tiene la eficacia de control de peso a largo plazo (pérdida de peso, mantenimiento de peso y prevención del rebote). Tomar Orlistat puede reducir los factores de riesgo relacionados con la obesidad y la incidencia de otras enfermedades relacionadas con la obesidad, incluida la hipercolesterolemia, la diabetes tipo 2, la tolerancia a la glucosa alterada, la hiperinsulinemia, la hipertensión y el contenido de grasa de reducción de los órganos.
Interacciones de medicina
Puede reducir la absorción de vitaminas A, D y E. Se puede complementar con este producto al mismo tiempo. Si está tomando preparaciones que contienen vitaminas A, D y E (como algunas multivitaminas), debe tomar este producto 2 horas después de tomar este producto o antes de acostarse. Las personas con diabetes tipo 2 pueden necesitar reducir la dosis de agentes hipoglucémicos orales (por ejemplo, sulfonilureas). La administración conjunta con ciclosporina puede provocar una disminución en las concentraciones plasmáticas de este último. El uso concomitante de amiodarona puede dar lugar a una disminución de la absorción de este último y una eficacia reducida.