Citrato de sildenafilo para el tratamiento de la disfunción eréctil 171599-83-0
Detalles del producto
| Nombre | Citrato de sildenafilo |
| Número CAS | 171599-83-0 |
| Fórmula molecular | C28H38N6O11S |
| Peso molecular | 666.70 |
| Número EINECS | 200-659-6 |
| Merck | 14,8489 |
| Densidad | 1,445 g/cm³ |
| Condiciones de almacenamiento | 2-8°C |
| Forma | Polvo |
| Color | Blanco |
| solubilidad en agua | DMSO: >20 mg/ml |
Sinónimos
Viagra, citrato de sildenafilo; sal de citrato de 1-[[3-(4,7-dihidro-1-metil-7-oxo-3-propil-1H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-5-il)-4-etoxifenil]sulfonil]-4-metilpiperazine; sal de citrato de 5-[2-etoxi-5-(4-metilpiperazin-1-il)sulfonilfenil]-1-metil-3-propil-4H-pirazolo[5,4-e]pirimidin-7-ona; sal de 2-hidroxi-1,2,3-propanotricarboxilato de 1-[[3-(6,7-dihidro-1-metil-7-oxo-3-propil-1H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-5-il)-4-etoxifenil]sulfonil]-4-metilpiperazina; Citrato de sildenafilo (100 mg); Citrato de sildenafilo, ≥99%; Citrato de sildenafilo, ProfessionalSupply; 5-[2-etoxi-5-[(4-metilpiperazin-1-il)sulfonil]fenil]-1,6-dihidro-1-metil-3-propil-7H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-7-onacitrato
Efecto farmacológico
Acción farmacológica
El citrato de sildenafilo es un inhibidor selectivo de la 5-fosfodiesterasa que potencia la vasodilatación pulmonar dependiente de óxido nítrico y mediada por guanosina monofosfato cíclica (GMPc) al inhibir la degradación de la GMPc. Además de expandir directamente los vasos sanguíneos pulmonares, también puede prevenir o revertir la remodelación vascular.
Propiedades medicinales y aplicaciones
El citrato de sildenafilo, nombre comercial Viagre, comúnmente conocido como Viagra, es un inhibidor de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) específica del monofosfato de guanosina cíclico (GMPc) que mejora la erección tras su administración oral. El citrato de sildenafilo potencia el efecto del óxido nítrico (NO) al inhibir la fosfodiesterasa tipo 5 que descompone el GMPc en el cuerpo cavernoso. Esto aumenta el nivel de GMPc en el cuerpo cavernoso, relaja el músculo liso, incrementa el flujo sanguíneo, prolonga la erección y aumenta su firmeza. Indicado para pacientes con disfunción eréctil. Los adultos deben tomar 50 mg por vía oral, hasta una vez al día, según sea necesario, aproximadamente una hora antes de la relación sexual. La dosis máxima es de 0,1 g por toma.
Estudios in vivo
En perros anestesiados, el citrato de sildenafilo mejora la función eréctil del pene mediante la estimulación del nervio pélvico, midiendo la presión intracavernosa. El citrato de sildenafilo revirtió notablemente la relajación alterada inducida por carbamoilcolina e inhibió la formación de superóxido en el tejido cavernoso de conejos hipercolesterolémicos. En ratas Sprague-Dawley, el sildenafilo mejora la función eréctil de forma dosis-dependiente, alcanzándose la recuperación máxima el día 28 con una dosis de 20 mg/kg/día. En ratas Sprague-Dawley, la administración de sildenafilo preservó la proporción de colágeno del músculo liso y la expresión de CD31 y eNOS. En ratas Sprague-Dawley, el sildenafilo redujo significativamente el índice apoptótico y aumentó la fosforilación de Akt y eNOS en comparación con el grupo control.
