Tadalafil 171596-29-5 para tratar la disfunción eréctil en hombres

Tadalafil (tadalafil, tadalafil) tiene una fórmula molecular de C22H19N3O4 y un peso molecular de 389.4. Se ha utilizado ampliamente en el tratamiento de la disfunción eréctil masculina desde 2003, con el nombre comercial cialis (cialis). En junio de 2009, la FDA aprobó tadalafil en los Estados Unidos para el tratamiento de pacientes con hipertensión arterial pulmonar (HAP) bajo el nombre comercial adcirca. Tadalafil se introdujo en 2003 como un fármaco para el tratamiento de la DE. Entran en vigencia 30 minutos después de la administración, pero su mejor efecto es 2 h después del inicio de la acción, y el efecto puede durar 36 h, y su efecto no se ve afectado por los alimentos. La dosis de tadalafil es de 10 o 20 mg, la dosis inicial recomendada es de 10 mg y la dosis se ajusta de acuerdo con la respuesta del paciente y las reacciones adversas. Los estudios previos al mercado han demostrado que después de la administración oral de 10 o 20 mg de tadalafil durante 12 semanas, las tasas efectivas son 67% y 81%, respectivamente. Muchos estudios han demostrado que el tadalafil tiene una mejor eficacia en el tratamiento de la DE.

Disfunción eréctil: el tadalafil es una fosfodiesterasa selectiva tipo 5 (PDE5) como el sildenafil, pero su estructura es diferente de la última, y ​​una dieta alta en grasas no interfiere con su absorción. Bajo la acción de la estimulación sexual, el óxido nítrico sintasa (NOS) en las terminaciones del nervio del pene y las células endoteliales vasculares cataliza la síntesis de óxido nítrico (NO) del sustrato L-arginina. El NO activa la ciclasa de guanilato, que convierte la guanosina trifosfato en monofosfato de guanosina cíclica (CGMP), activando así la proteína quinasa dependiente de la monofosfato de guanosina cíclica, lo que resulta en una disminución de la concentración de iones de calcio en las células músculos lisos, lo que provoca la erección del músculo liso del cuerpo que ocurre debido a la relajación de la relajación de la relajación de la concentración. La fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) degrada CGMP en productos inactivos, convirtiendo el pene en un estado débil. El tadalafil inhibe la degradación de PDE5, lo que lleva a la acumulación de CGMP, que relaja el músculo liso del corpus cavernoso, lo que lleva a la erección del pene. Dado que los nitratos no son donantes, el uso combinado con tadalafil aumentará significativamente el nivel de cGMP y conducirá a una hipotensión severa. Por lo tanto, el uso combinado de los dos está contraindicado en la práctica clínica.

Tadalafil funciona inhibiendo las PDE. GMP se degrada, por lo que el uso combinado con nitratos puede causar una caída extrema en la presión arterial y aumentar el riesgo de síncope. Los inductores de Cy3PA4 reducirán la biodisponibilidad de tadanafil, y la combinación con rifampicina, cimetidina, eritromicina, claritromicina, itracón, cetocon y inhibidores de la proteasa de HVI pueden aumentar la concentración de sangre del fármaco. Hasta ahora, no hay informes de que los parámetros farmacocinéticos de este producto se ven afectados por la dieta y el alcohol.