Tadalafilo 171596-29-5 para tratar la disfunción eréctil en hombres

El tadalafilo (Tadalafil, Tadalafil) tiene una fórmula molecular de C22H19N3O4 y un peso molecular de 389,4. Se utiliza ampliamente para el tratamiento de la disfunción eréctil masculina desde 2003, bajo el nombre comercial de Cialis (Cialis). En junio de 2009, la FDA aprobó el tadalafilo en Estados Unidos para el tratamiento de pacientes con hipertensión arterial pulmonar (HAP) bajo el nombre comercial de Adcirca. El tadalafilo se introdujo en 2003 como fármaco para el tratamiento de la disfunción eréctil. Su efecto comienza a los 30 minutos de su administración, alcanzando su máxima eficacia a las 2 horas. Su efecto puede durar hasta 36 horas y no se ve afectado por los alimentos. La dosis de tadalafilo es de 10 o 20 mg; la dosis inicial recomendada es de 10 mg, y se ajusta según la respuesta del paciente y las reacciones adversas. Estudios previos a la comercialización han demostrado que, tras la administración oral de 10 o 20 mg de tadalafilo durante 12 semanas, las tasas de efectividad son del 67 % y el 81 %, respectivamente. Numerosos estudios han demostrado la mayor eficacia del tadalafilo en el tratamiento de la disfunción eréctil.

Disfunción eréctil: El tadalafilo es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5), al igual que el sildenafilo, pero su estructura es diferente y una dieta rica en grasas no interfiere con su absorción. Bajo la acción de la estimulación sexual, la óxido nítrico sintasa (NOS) en las terminaciones nerviosas del pene y las células endoteliales vasculares cataliza la síntesis de óxido nítrico (NO) a partir del sustrato L-arginina. El NO activa la guanilato ciclasa, que convierte el trifosfato de guanosina (GTP) en monofosfato de guanosina cíclico (GMPc), activando así la proteína quinasa dependiente de GMPc. Esto provoca una disminución en la concentración de iones de calcio en las células del músculo liso, lo que causa la erección del cuerpo cavernoso debido a la relajación del músculo liso. La fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) degrada el GMPc en productos inactivos, lo que debilita el pene. El tadalafilo inhibe la degradación de la PDE5, lo que conlleva la acumulación de GMPc, que relaja el músculo liso del cuerpo cavernoso y produce la erección del pene. Dado que los nitratos son donantes de NO, su uso combinado con tadalafilo aumenta significativamente los niveles de GMPc y puede provocar hipotensión grave. Por lo tanto, el uso combinado de ambos fármacos está contraindicado en la práctica clínica.

El tadalafilo actúa inhibiendo la PDES. Se degrada el GMP, por lo que su uso combinado con nitratos puede provocar una caída brusca de la presión arterial y aumentar el riesgo de síncope. Los inductores de CYP3PA4 reducen la biodisponibilidad del tadalafilo, y la combinación con rifampicina, cimetidina, eritromicina, claritromicina, itracon, ketocon e inhibidores de la proteasa HVI puede aumentarla. Por lo tanto, se debe ajustar la concentración plasmática del fármaco. Hasta el momento, no se han reportado efectos adversos de la dieta ni del alcohol sobre los parámetros farmacocinéticos de este producto.