Vardenafil dihidrocloruro de tratamiento de la disfunción eréctil 224785-91-5

Acción farmacológica
Este fármaco es un inhibidor de fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5). La administración oral de este medicamento puede mejorar efectivamente la calidad y la duración de la erección, y mejorar la tasa de éxito de la vida sexual en pacientes masculinos con disfunción eréctil. El inicio y el mantenimiento de la erección del pene están relacionados con la relajación de las células del músculo liso cavernoso, y el monofosfato de guanosina cíclica (CGMP) es un mediador de la relajación de las células del músculo liso cavernoso. Este fármaco evita la descomposición de CGMP al inhibir la fosfodiesterasa tipo 5, causando así la acumulación de CGMP, la relajación del músculo liso del corpus cavernoso y la erección del pene. En comparación con las isoenzimas de fosfodiesterasa 1, 2, 3, 4 y 6, este fármaco tiene una alta selectividad para la fosfodiesterasa tipo 5. Algunos datos muestran que su selectividad y efecto inhibitorio sobre la fosfodiesterasa tipo 5 son mejores que otros inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5. Los inhibidores de la fosfodiesterasa tipo son pocos.

Propiedades y aplicaciones medicinales

1. Cuando se usa junto con los inhibidores de CYP 3A4 (como ritonavir, indinavir, saquinavir, ketoconazol, itraconazol, eritromicina, etc.), puede inhibir el metabolismo de este fármaco en el hígado, aumenta la concentración de plasma, la prolongación de la media vida y aumenta la incidencia de la reacción de este fármaco (como la concentración de la concentración de la plasma, la concentración de la medias vidas y la incidencia de la incidencia (como la hipotensión, como la concentración de la concentración de la plasma, como la concentración de la medios vital, y aumenta la incidencia (como la hypotación, como la concentración de la concentración de la plasma, como la concentración de la media vitalidad, y aumenta la incidencia (como la hypotación, como la concentración, como la concentración de la concentración, como la concentración, como la creciente. Dolor de cabeza, Facial Flushing, Priapism). Este medicamento debe evitarse en combinación con Ritonavir e Indinavir. Cuando se usa en combinación con eritromicina, ketoconazol e itraconazol, la dosis máxima de este fármaco no debe exceder los 5 mg, y la dosis de ketoconazol e itraconazol no debe exceder los 200 mg.
2. Los pacientes que toman nitratos o que reciben terapia de donantes de óxido nítrico deben evitar usar este medicamento en combinación. Su mecanismo de acción es aumentar aún más elLa concentración de CGMP, que resulta en un efecto antihipertensivo mejorado y una mayor frecuencia cardíaca. Cuando se usa junto con los bloqueadores del receptor α, puede mejorar el efecto antihipertensivo y conducir a la hipotensión. Por lo tanto, el uso de este fármaco está prohibido para aquellos que usan bloqueadores de receptores α. Una dieta mediana en grasas (30% de las calorías grasas) no tuvo un efecto significativo en la farmacocinética de una dosis oral única de 20 mg de este medicamento, y una dieta alta en grasas (más del 55% de calorías grasas) podría prolongar el tiempo pico de este medicamento y reducir la concentración sanguínea de este medicamento es aproximadamente el 18%.

Farmacocinética
Se absorbe rápidamente después de la administración oral, la biodisponibilidad absoluta de la tableta oral es del 15%, y el tiempo promedio hasta el pico es de 1 h (0.5-2 h). Solución oral 10 mg o 20 mg, el tiempo pico promedio es de 0.9h y 0.7 h, la concentración plasmática máxima promedio es de 9 µg/L y 21 µg/L, respectivamente, y la duración del efecto fármaco puede alcanzar 1 h. La tasa de unión de proteínas de este fármaco es de aproximadamente el 95%. 1,5 h después de una sola dosis oral de 20 mg, el contenido de fármaco en el semen es de 0,00018% de la dosis. El fármaco se metaboliza principalmente en el hígado por el citocromo P450 (CYP) 3A4, y una pequeña cantidad es metabolizada por las isoenzimas CYP 3A5 y CYP 2C9. El metabolito principal está formado por la desetilación de la estructura de piperazina de este fármaco. M1 también tiene el efecto de inhibir la fosfodiesterasa 5 (aproximadamente el 7% de la eficacia total), y su concentración sanguínea es aproximadamente el 26% de la concentración sanguínea principal. , y se puede metabolizar aún más. Las tasas de excreción de los medicamentos en forma de metabolitos en las heces y la orina son de aproximadamente 91% a 95% y 2% a 6%, respectivamente. La tasa general de aclaramiento es de 56 l por hora, y las vidas medias del compuesto principal y M1 son de aproximadamente 4 a 5 horas.