Caspofungina para infecciones fúngicas
Detalles del producto
| Nombre | Caspofungina |
| Número CAS | 162808-62-0 |
| Fórmula molecular | C52H88N10O15 |
| Peso molecular | 1093.31 |
| Número EINECS | 1806241-263-5 |
| Punto de ebullición | 1408,1±65,0 °C (Prevista) |
| Densidad | 1,36±0,1 g/cm3 (Predicho) |
| Coeficiente de acidez | (pKa) 9,86±0,26 (Predicho) |
Sinónimos
CS-1171;Caspofungina;CASPOFUNGIN;CASPORFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-α-minoetil)α-mino]-N2-(10,12-dimetil-1-oxotetradecil)-4-hidroxi-L-ornitina]-5-[(3R)-3-hidroxi-L-ornitina]-;CaspofunginaMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Propiedades químicas
La caspofungina fue la primera equinocandina aprobada para el tratamiento de infecciones fúngicas invasivas. Experimentos in vitro e in vivo confirmaron su buena actividad antibacteriana contra importantes patógenos oportunistas, como Candida y Aspergillus. La caspofungina rompe la pared celular al inhibir la síntesis de 1,3-β-glucano. Clínicamente, la caspofungina es eficaz en el tratamiento de diversas candidiasis y aspergilosis.
Efecto
La (1,3)-D-glucano sintasa es un componente clave en la síntesis de la pared celular fúngica, y la caspofungina ejerce un efecto antifúngico al inhibir esta enzima de forma no competitiva. Tras la administración intravenosa, la concentración plasmática del fármaco disminuye rápidamente debido a su distribución tisular, seguida de una liberación gradual del fármaco desde el tejido. El metabolismo de la caspofungina aumenta con la dosis y el tiempo para alcanzar el estado estacionario es dosis-dependiente tras la administración de dosis múltiples. Por lo tanto, para lograr niveles terapéuticos eficaces y evitar la acumulación del fármaco, se debe administrar una dosis de carga inicial seguida de una dosis de mantenimiento. Cuando se administran concomitantemente inductores del citocromo P450 3A4, como rifampicina, carbamazepina, dexametasona, fenitoína, etc., se recomienda aumentar la dosis de mantenimiento de caspofungina.
Indicaciones
Las indicaciones aprobadas por la FDA para la caspofungina incluyen: 1. Fiebre con neutropenia: definida como fiebre >38 °C con recuento absoluto de neutrófilos (RAN) ≤500/ml, o con RAN ≤1000/ml y se prevé que pueda reducirse a menos de 500/ml. Según la recomendación de la Sociedad de Enfermedades Infecciosas de América (IDSA), si bien los pacientes con fiebre persistente y neutropenia han sido tratados con antibióticos de amplio espectro, se recomienda que los pacientes de alto riesgo reciban terapia antifúngica empírica, que incluye caspofungina y otros antifúngicos. 2. Candidiasis invasiva: la IDSA recomienda las equinocandinas (como la caspofungina) como el fármaco de elección para la candidemia. También se puede utilizar para tratar abscesos intraabdominales, peritonitis e infecciones pulmonares causadas por Candida. 3. Candidiasis esofágica: La caspofungina puede utilizarse para tratar la candidiasis esofágica en pacientes refractarios o con intolerancia a otros tratamientos. Diversos estudios han demostrado que su efecto terapéutico es comparable al del fluconazol. 4. Aspergilosis invasiva: La caspofungina está aprobada para el tratamiento de la aspergilosis invasiva en pacientes con intolerancia, resistencia o ineficacia del principal antifúngico, el voriconazol. Sin embargo, no se recomienda su uso como tratamiento de primera línea.
