Caspofungina para infecciones antimicóticas
Detalle del producto
| Nombre | Caspofungina |
| Número de CAS | 162808-62-0 |
| Fórmula molecular | C52H88N10O15 |
| Peso molecular | 1093.31 |
| Número de einecs | 1806241-263-5 |
| Punto de ebullición | 1408.1 ± 65.0 ° C (predicho) |
| Densidad | 1.36 ± 0.1 g/cm3 (predicho) |
| Coeficiente de acidez | (PKA) 9.86 ± 0.26 (predicho) |
Sinónimos
CS-1171; caspofungina; caspofungina; casporfungina; pneumocandinb0,1-[(4r, 5s) -5-[(2-aminoetil) amino] -n2- (10,12-dimetil -1-oxotetradecilo) -4-hydroxi-l-bornitine] -5-[(3r) -3-hidroxi-l-bornitina]-; caspofunginmk-0991; AIDS058650; AIDS-058650
Propiedades químicas
Caspofungin fue la primera equinocandina aprobada para el tratamiento de infecciones fúngicas invasivas. Los experimentos in vitro e in vivo confirmaron que la caspofungina tiene una buena actividad antibacteriana contra importantes patógenos oportunistas-Candida y Aspergillus. La caspofungina puede romper la pared celular al inhibir la síntesis de 1,3-β-glucano. Clínicamente, la caspofungina tiene un buen efecto en el tratamiento de diversas candidiasis y aspergilosis.
Efecto
(1,3) -D-Glucan sintasa es un componente clave de la síntesis de la pared celular de los hongos, y la caspofungina puede ejercer un efecto antifúngico al inhibir de manera no competitiva esta enzima. Después de la administración intravenosa, la concentración de fármaco en plasma cae rápidamente debido a la distribución del tejido, seguido de una relevación gradual del fármaco del tejido. El metabolismo de la caspofungina aumentó con el aumento de la dosis y estuvo relacionada con la dosis en el tiempo de estado estable con múltiples dosis. Por lo tanto, para lograr niveles terapéuticos efectivos y evitar la acumulación de fármacos, se debe administrar una primera dosis de carga seguida de una dosis de mantenimiento. Al usar inductores de citocromo P4503A4 al mismo tiempo, como la rifampicina, la carbamazepina, la dexametasona, la fenitoína, etc., se recomienda aumentar la dosis de mantenimiento de caspofungina.
Indicación
Las indicaciones aprobadas por la FDA para la caspofungina incluyen: 1. Fiebre con neutropenia: definida como: fiebre> 38 ° C con recuento absoluto de neutrófilos (ANC) ≤500/ml, o con ANC ≤1000/ml y se predice que se puede reducir a menos de 500/ml. Según la recomendación de la Sociedad de Enfermedades Infecciosas de América (IDSA), aunque los pacientes con fiebre persistente y neutropenia han sido tratados con antibióticos de amplio espectro, los pacientes de alto riesgo aún se recomienda usar la terapia antifúngica empírica, incluidos caspofungina y otros medicamentos antifúngicos. . 2. Candidiasis invasiva: IDSA recomienda las equinocandinas (como la caspofungina) como la droga de elección para la candidemia. También se puede usar para tratar abscesos intraabdominales, peritonitis e infecciones torácicas causadas por la infección por candida. 3. Candidiasis esofágica: la caspofungina se puede usar para tratar la candidiasis esofágica en pacientes con refractaria o intolerancia a otras terapias. Varios estudios han encontrado que el efecto terapéutico de la caspofungina es comparable al del fluconazol. 4. Aspergilosis invasiva: la caspofungina ha sido aprobada para el tratamiento de aspergilosis invasiva en pacientes con intolerancia, resistencia e ineficacia del principal fármaco antifúngico, voriconazol. Sin embargo, la equinocandina no se recomienda como terapia de primera línea.
