Caspofungina para infecciones antimicóticas
Detalle del producto
| Nombre | Caspofungina |
| número CAS | 162808-62-0 |
| Fórmula molecular | C52H88N10O15 |
| Peso molecular | 1093.31 |
| Número EINECS | 1806241-263-5 |
| Punto de ebullición | 1408,1±65,0 °C (previsto) |
| Densidad | 1,36±0,1 g/cm3 (previsto) |
| Coeficiente de acidez | (pKa) 9,86±0,26 (previsto) |
Sinónimos
CS-1171;Caspofungina;CASPOFUNGINA;CASPORFUNGINA;PneuMocandinaB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aminoetil)amino]-N2-(10,12-dimetil-1-oxotetradecil)-4-hidroxi- L-ornitina]-5-[(3R)-3-hidroxi-L-ornitina]-;CaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Propiedades químicas
Caspofungina fue la primera equinocandina aprobada para el tratamiento de infecciones fúngicas invasivas.Los experimentos in vitro e in vivo confirmaron que la caspofungina tiene una buena actividad antibacteriana frente a importantes patógenos oportunistas: Candida y Aspergillus.Caspofungina puede romper la pared celular al inhibir la síntesis de 1,3-β-glucano.Clínicamente, la caspofungina tiene un buen efecto en el tratamiento de diversas candidiasis y aspergilosis.
Efecto
La (1,3)-D-glucano sintasa es un componente clave de la síntesis de la pared celular fúngica, y la caspofungina puede ejercer un efecto antifúngico mediante la inhibición no competitiva de esta enzima.Después de la administración intravenosa, la concentración plasmática del fármaco desciende rápidamente debido a la distribución tisular, seguida de una liberación gradual del fármaco desde los tejidos.El metabolismo de caspofungina aumentó con el aumento de la dosis y estuvo relacionado con la dosis en el tiempo hasta el estado de equilibrio con dosis múltiples.Por lo tanto, para lograr niveles terapéuticos efectivos y evitar la acumulación del fármaco, se debe administrar una primera dosis de carga seguida de una dosis de mantenimiento.Cuando se utilizan simultáneamente inductores del citocromo p4503A4, como rifampicina, carbamazepina, dexametasona, fenitoína, etc., se recomienda aumentar la dosis de mantenimiento de caspofungina.
Indicaciones
Las indicaciones aprobadas por la FDA para caspofungina incluyen: 1. Fiebre con neutropenia: definida como: fiebre >38 °C con recuento absoluto de neutrófilos (RAN) ≤500/ml, o con RAN ≤1000/ml y se predice que puede reducirse por debajo de 500/ml.De acuerdo con la recomendación de la Infectious Diseases Society of America (IDSA), aunque los pacientes con fiebre persistente y neutropenia han sido tratados con antibióticos de amplio espectro, se sigue recomendando a los pacientes de alto riesgo que usen terapia antifúngica empírica, incluyendo caspofungina y otros fármacos antifúngicos. ..2. Candidiasis invasiva: IDSA recomienda las equinocandinas (como la caspofungina) como el fármaco de elección para la candidemia.También puede usarse para tratar abscesos intraabdominales, peritonitis e infecciones torácicas causadas por infección por Candida.3. Candidiasis esofágica: Caspofungina se puede utilizar para tratar la candidiasis esofágica en pacientes refractarios o con intolerancia a otras terapias.Varios estudios han encontrado que el efecto terapéutico de caspofungina es comparable al de fluconazol.4. Aspergilosis invasiva: Caspofungin ha sido aprobado para el tratamiento de la aspergilosis invasiva en pacientes con intolerancia, resistencia e ineficacia del principal fármaco antimicótico, el voriconazol.Sin embargo, la equinocandina no se recomienda como tratamiento de primera línea.
