Nombre | Atosiban |
número CAS | 90779-69-4 |
Fórmula molecular | C43H67N11O12S2 |
Peso molecular | 994.19 |
Número EINECS | 806-815-5 |
Punto de ebullición | 1469,0±65,0 °C (previsto) |
Densidad | 1,254±0,06 g/cm3 (previsto) |
Condiciones de almacenaje | -20°C |
Solubilidad | H2O:≤100 mg/mL |
El acetato de atosiban es un polipéptido cíclico con enlaces disulfuro que consta de 9 aminoácidos.Es una molécula de oxitocina modificada en las posiciones 1, 2, 4 y 8. El extremo N del péptido es ácido 3-mercaptopropiónico (tiol y El grupo sulfhidrilo de [Cys]6 forma un enlace disulfuro), el extremo C es en forma de amida, el segundo aminoácido en el terminal N es una [D-Tyr(Et)]2 modificada etilada, y el acetato de atosiban se usa en medicamentos como vinagre. Existe en forma de sal ácida, comúnmente conocido como acetato de atosiban.
Atosiban es un antagonista del receptor combinado de oxitocina y vasopresina V1A, el receptor de oxitocina es estructuralmente similar al receptor de vasopresina V1A.Cuando el receptor de oxitocina está bloqueado, la oxitocina aún puede actuar a través del receptor V1A, por lo que es necesario bloquear las dos vías de receptor anteriores al mismo tiempo, y un solo antagonismo de un receptor puede inhibir efectivamente la contracción uterina.Esta es también una de las principales razones por las que los agonistas de los receptores β, los bloqueadores de los canales de calcio y los inhibidores de la prostaglandina sintasa no pueden inhibir de manera eficaz las contracciones uterinas.
Atosiban es un antagonista combinado de los receptores de oxitocina y vasopresina V1A, su estructura química es similar a los dos, tiene una alta afinidad por los receptores y compite con los receptores de oxitocina y vasopresina V1A, bloqueando así la vía de acción de la oxitocina y la vasopresina y reduciendo contracciones uterinas.