Nombre | Acetato de ganirelix |
Número de CAS | 123246-29-7 |
Fórmula molecular | C80H113CLN18O13 |
Peso molecular | 1570.34 |
AC-DNAL-DCPA-DPAL-SER-TYR-DHAR (ET2) -LE-HAR (ET2) -PRO-DALA -NH2; Ganirelixum; Ganirelix acetato; Ganirelix; Ganirelix Acetate USP/EP/
Ganirelix es un compuesto de decapéptido sintético, y su sal de acetato, el acetato de Ganirelix es un antagonista del receptor de hormona liberadora de gonadotropina (GNRH). La secuencia de aminoácidos es: AC-D-2NAL-D-4CPA-D-3PAL-SER-TYR-D-HOMOARG (9,10-ET2) -LEU-L-HOMOARG (9,10-ET2) -PRO-D-ALA-NH2. Principalmente clínicamente, se utiliza en mujeres que se someten a programas de estimulación de ovario controlados por tecnología reproductiva asistida para prevenir picos de hormonas luteinizantes prematuros y tratar los trastornos de la fertilidad debido a esta causa. El medicamento tiene las características de menos reacciones adversas, alta tasa de embarazo y período de tratamiento corto, y tiene ventajas obvias en comparación con los medicamentos similares en la práctica clínica.
La liberación pulsátil de la hormona liberadora de gonadotropina (GNRH) estimula la síntesis y secreción de LH y FSH. La frecuencia de los pulsos LH en las fases foliculares medias y tardías es de aproximadamente 1 por hora. Estos pulsos se reflejan en aumentos transitorios en el suero LH. Durante el período medio-menstrual, la liberación masiva de GnRH provoca un aumento de LH. El aumento de LH de Midmenstrual puede desencadenar varias respuestas fisiológicas, que incluyen: ovulación, reanudación meiótica de ovocitos y formación de corpus luteum. La formación del corpus luteum hace que aumenten los niveles de progesterona sérica, mientras que los niveles de estradiol caen. El acetato de Ganirelix es un antagonista de GnRH que bloquea competitivamente los receptores GNRH en gonadotrofos pituitarios y vías de transducción posteriores. Produce una inhibición rápida y reversible de la secreción de gonadotropina. El efecto inhibitorio del acetato de Ganirelix en la secreción de LH pituitaria fue más fuerte que el de FSH. El acetato de Ganirelix no pudo inducir la primera liberación de gonadotropinas endógenas, consistentes con el antagonismo. La recuperación completa de los niveles pituitarios de LH y FSH ocurrió dentro de las 48 horas posteriores a la descontinuada acetato de Ganirelix.