API de acetato de péptido de Ganirelix
Detalles del producto
| Nombre | Acetato de ganirelix |
| Número CAS | 123246-29-7 |
| Fórmula molecular | C80H113ClN18O13 |
| Peso molecular | 1570.34 |
Sinónimos
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;Acetato de ganirelix; GANIRELIX; Acetato de Ganirelix USP/EP/
Descripción
Ganirelix es un decapéptido sintético, y su sal acetato, el acetato de ganirelix, es un antagonista del receptor de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH). Su secuencia de aminoácidos es: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2. Clínicamente, se utiliza principalmente en mujeres que se someten a programas de estimulación ovárica controlada mediante técnicas de reproducción asistida para prevenir picos prematuros de hormona luteinizante y tratar trastornos de la fertilidad causados por esta anomalía. Este fármaco se caracteriza por presentar menos efectos adversos, una alta tasa de embarazo y una duración de tratamiento corta, con claras ventajas respecto a otros fármacos similares en la práctica clínica.
Acción farmacológica
La liberación pulsátil de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) estimula la síntesis y secreción de LH y FSH. La frecuencia de los pulsos de LH en las fases folicular media y tardía es de aproximadamente uno por hora. Estos pulsos se reflejan en aumentos transitorios de la LH sérica. Durante la mitad del período menstrual, la liberación masiva de GnRH provoca un pico de LH. Este pico de LH puede desencadenar diversas respuestas fisiológicas, como la ovulación, la reanudación de la meiosis del ovocito y la formación del cuerpo lúteo. La formación del cuerpo lúteo causa un aumento de los niveles séricos de progesterona, mientras que los niveles de estradiol disminuyen. El acetato de ganirelix es un antagonista de la GnRH que bloquea competitivamente los receptores de GnRH en las gonadotropas hipofisarias y las vías de transducción subsiguientes. Produce una inhibición rápida y reversible de la secreción de gonadotropinas. El efecto inhibitorio del acetato de ganirelix sobre la secreción de LH hipofisaria fue mayor que sobre la FSH. El acetato de ganirelix no logró inducir la primera liberación de gonadotropinas endógenas, lo que concuerda con el antagonismo. Los niveles hipofisarios de LH y FSH se recuperaron por completo en las 48 horas posteriores a la suspensión del acetato de ganirelix.
