API de péptidos de acetato de Ganirelix
Detalle del producto
| Nombre | Acetato de Ganirelix |
| Número CAS | 123246-29-7 |
| Fórmula molecular | C80H113ClN18O13 |
| Peso molecular | 1570.34 |
Sinónimos
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;Acetato de ganirelix; GANIRELIX; Acetato de Ganirelix USP/EP/
Descripción
Ganirelix es un compuesto decapéptido sintético, y su sal de acetato, el acetato de Ganirelix, es un antagonista del receptor de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH). La secuencia de aminoácidos es: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et₂)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et₂)-Pro-D-Ala-NH₂. En la práctica clínica, se utiliza principalmente en mujeres que se someten a programas de estimulación ovárica controlada mediante tecnología de reproducción asistida para prevenir picos prematuros de hormona luteinizante y tratar trastornos de fertilidad debidos a esta causa. El fármaco se caracteriza por menos reacciones adversas, una alta tasa de embarazo y un corto período de tratamiento, y presenta ventajas evidentes en comparación con fármacos similares en la práctica clínica.
Acción farmacológica
La liberación pulsátil de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) estimula la síntesis y secreción de LH y FSH. La frecuencia de los pulsos de LH en las fases foliculares media y tardía es de aproximadamente 1 por hora. Estos pulsos se reflejan en aumentos transitorios en la LH sérica. Durante el período menstrual medio, la liberación masiva de GnRH causa un pico de LH. El pico de LH en la mitad de la menstruación puede desencadenar varias respuestas fisiológicas, incluyendo: ovulación, reanudación meiótica del ovocito y formación del cuerpo lúteo. La formación del cuerpo lúteo hace que los niveles séricos de progesterona aumenten, mientras que los niveles de estradiol disminuyen. El acetato de ganirelix es un antagonista de GnRH que bloquea competitivamente los receptores de GnRH en las gonadotropas hipofisarias y las vías de transducción posteriores. Produce una inhibición rápida y reversible de la secreción de gonadotropina. El efecto inhibidor del acetato de ganirelix sobre la secreción de LH hipofisaria fue más fuerte que el de la FSH. El acetato de ganirelix no indujo la primera liberación de gonadotropinas endógenas, lo cual es consistente con el antagonismo. La recuperación completa de los niveles hipofisarios de LH y FSH se produjo dentro de las 48 horas posteriores a la suspensión del acetato de ganirelix.
