Nombre | Acetato de Ganirelix |
número CAS | 123246-29-7 |
Fórmula molecular | C80H113ClN18O13 |
Peso molecular | 1570.34 |
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla-NH2;Ganirelixum;ganirelix acetato;GANIRELIX;Ganirelix Acetato USP/EP/
Ganirelix es un compuesto decapéptido sintético y su sal de acetato, el acetato de Ganirelix, es un antagonista del receptor de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH).La secuencia de aminoácidos es: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro- D-Ala-NH2.Principalmente en la clínica, se utiliza en mujeres sometidas a programas de estimulación ovárica controlada mediante tecnología de reproducción asistida para prevenir picos prematuros de hormona luteinizante y tratar los trastornos de fertilidad por esta causa.El medicamento tiene las características de menos reacciones adversas, alta tasa de embarazo y período de tratamiento corto, y tiene ventajas obvias en comparación con medicamentos similares en la práctica clínica.
La liberación pulsátil de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) estimula la síntesis y secreción de LH y FSH.La frecuencia de los pulsos de LH en las fases foliculares media y tardía es de aproximadamente 1 por hora.Estos pulsos se reflejan en aumentos transitorios de la LH sérica.Durante la mitad del período menstrual, la liberación masiva de GnRH provoca un aumento de LH.El pico de LH en la mitad de la menstruación puede desencadenar varias respuestas fisiológicas, que incluyen: ovulación, reanudación meiótica del ovocito y formación del cuerpo lúteo.La formación del cuerpo lúteo hace que aumenten los niveles séricos de progesterona, mientras que disminuyen los niveles de estradiol.El acetato de ganirelix es un antagonista de GnRH que bloquea competitivamente los receptores de GnRH en las gonadotropas hipofisarias y las vías de transducción posteriores.Produce una inhibición rápida y reversible de la secreción de gonadotropinas.El efecto inhibitorio del acetato de ganirelix sobre la secreción pituitaria de LH fue más fuerte que el de la FSH.El acetato de ganirelix no logró inducir la primera liberación de gonadotropinas endógenas, lo que concuerda con el antagonismo.La recuperación completa de los niveles de LH y FSH hipofisarios ocurrió dentro de las 48 horas posteriores a la suspensión del acetato de ganirelix.