Linaclotida para trastornos gastrointestinales 851199-59-2

La linaclotida es un agonista del receptor de guanilato ciclasa-C (GCCA) con actividad tanto analgésica visceral como endocrina.Tanto la linaclotida como su metabolito activo pueden unirse al receptor de guanilato ciclasa-C (GC-C) en la superficie luminal del epitelio del intestino delgado.En modelos animales, la linaclotida reduce el dolor visceral y aumenta el tránsito gastrointestinal mediante la activación de GC-C, y en humanos, el fármaco también aumenta el tránsito colónico.El resultado de la activación de GC-C es un aumento de las concentraciones intracelulares y extracelulares de GMPc (monofosfato de guanosina cíclico).El cGMP extracelular puede reducir la actividad de las fibras nerviosas del dolor y reducir el dolor visceral en modelos animales.El cGMP intracelular puede aumentar la secreción de cloruro y bicarbonato en el intestino delgado al activar el CFTR (regulador de conductancia transmembrana de la fibrosis quística), lo que eventualmente conduce al aumento de la secreción de líquido del intestino delgado y la velocidad del tránsito del intestino delgado.