Tesamorelin
API de Tesamorelin
Tesamorelin es un fármaco peptídico sintético, cuyo nombre completo es ThGRF(1-44)NH₂, un análogo de la hormona liberadora de la hormona del crecimiento (GHRH). Estimula la adenohipófisis para que secrete hormona del crecimiento (GH) al imitar la acción de la GHRH endógena, aumentando así indirectamente los niveles del factor de crecimiento similar a la insulina 1 (IGF-1), lo que conlleva diversos beneficios para el metabolismo y la reparación de tejidos.
Actualmente, la FDA ha aprobado la tesamorelina para el tratamiento de la lipodistrofia asociada al VIH, especialmente para reducir la acumulación de grasa visceral abdominal (tejido adiposo visceral, VAT). También se ha estudiado ampliamente para el **antienvejecimiento, el síndrome metabólico, la enfermedad del hígado graso no alcohólico (EHGNA/EHNA)** y otros campos, lo que demuestra su amplio potencial de aplicación.
Mecanismo de acción
Tesamorelin es un péptido de 44 aminoácidos con una estructura muy similar a la de la GHRH natural. Su mecanismo de acción es:
Activa el receptor GHRH (GHRHR) para estimular la hipófisis anterior y que libere GH.
Una vez elevados los niveles de GH, esta actúa sobre el hígado y los tejidos circundantes para aumentar la síntesis de IGF-1.
La GH y el IGF-1 participan conjuntamente en el metabolismo de las grasas, la síntesis de proteínas, la reparación celular y el mantenimiento de la densidad ósea.
Actúa principalmente sobre la descomposición de la grasa visceral (movilización de grasas) y tiene poco efecto sobre la grasa subcutánea.
En comparación con la inyección exógena directa de GH, Tesamorelin promueve la secreción de GH a través de mecanismos endógenos, lo que se ajusta mejor al ritmo fisiológico y evita las reacciones adversas causadas por un exceso de GH, como la retención de líquidos y la resistencia a la insulina.
Investigación y eficacia clínica
La eficacia de Tesamorelin ha sido verificada a través de múltiples ensayos clínicos, especialmente en las siguientes áreas:
1. Lipodistrofia relacionada con el VIH (indicaciones aprobadas por la FDA)
Tesamorelin puede reducir significativamente la grasa visceral abdominal (una disminución promedio del 15-20%);
Aumentar los niveles de IGF-1 y mejorar el estado metabólico del organismo;
Mejora la forma corporal y reduce la carga psicológica asociada a la redistribución de la grasa;
No afecta significativamente la capa de grasa subcutánea, la densidad ósea ni la masa muscular.
2. Esteatohepatitis no alcohólica (EHNA) y fibrosis hepática
Los ensayos clínicos han demostrado que la tesamorelina puede reducir el contenido de grasa hepática (imagen MRI-PDFF);
Se espera que mejore la sensibilidad a la insulina de los hepatocitos;
Es particularmente eficaz para pacientes con VIH y hígado graso no alcohólico (HGNA), y tiene un potencial de protección metabólica de amplio espectro.
3. Síndrome metabólico y resistencia a la insulina
Tesamorelin reduce significativamente los niveles de triglicéridos y la obesidad abdominal;
Mejora el índice HOMA-IR y ayuda a mejorar la resistencia a la insulina;
Los estudios han demostrado que puede mejorar la capacidad de síntesis de proteínas musculares, lo cual es beneficioso para las personas mayores o para la recuperación de enfermedades crónicas.
Producción y control de calidad de API
El principio activo tesamorelin, suministrado por nuestro Grupo Gentolex, se fabrica mediante tecnología avanzada de síntesis de péptidos en fase sólida (SPPS) y se produce en un entorno GMP. Presenta las siguientes características:
Pureza ≥99% (HPLC)
No se detectaron endotoxinas, metales pesados ni disolventes residuales.
Secuencia de aminoácidos y confirmación estructural mediante LC-MS/RMN
Ofrecemos producción personalizada desde nivel de gramos hasta nivel de kilogramos.
