Pregabalina para el tratamiento de la neuralgia periférica y el tratamiento adyuvante de convulsiones parciales localizadas

Efecto farmacológico
La pregabalina tiene un buen efecto terapéutico sobre la epilepsia. Los estudios sobre varios modelos de convulsiones epilépticas animales han demostrado que la pregabalina puede prevenir significativamente las convulsiones epilépticas, y su dosis activa es 3-10 veces más baja que la gabapentina. Los estudios han encontrado que la pregabalina puede reducir los reflejos de la médula espinal sensorial y motor de la estimulación de la punta de pinza de rata, reducir los comportamientos relacionados de los modelos de dolor animal neuropático con diabetes, lesión del nervio periférico o quimioterapia, e inhibir o reducir el dolor relacionado con el dolor causado por estímulos espinales. el comportamiento de. Los estudios en animales han encontrado que la pregabalina puede tener ventajas en combinación con opioides. La pregabalina proporciona una nueva opción para el tratamiento clínico del dolor neuropático.

Mecanismo
La pregabalina puede reducir la liberación dependiente del calcio de algunos neurotransmisores modulando la función del canal de calcio. Aunque la pregabalina es un derivado estructural del ácido γ-aminobutírico (GABA) inhibidor del neurotransmisor (GABA), no se une directamente a GABAA, GABAB o receptores de benzodiacépina y no aumenta GABAA en la reacción de las neuronas cultivadas, no cambia la concentración de GABA en el GABA en el cerebro de ratas, y no tiene ningún efecto agudo en la absorción o degradación de GABA. Sin embargo, el estudio encontró que la exposición prolongada de las neuronas cultivadas a la pregabalina aumentó la densidad de los transportadores GABA y la tasa de transporte funcional de GABA. La pregabalina no bloquea los canales de sodio, no tiene actividad en los receptores opioides, no altera la actividad de la ciclooxigenasa, no tiene actividad en los receptores de dopamina y serotonina, y no inhibe la reactivación de dopamina, serotonina o norepinefrina. ingerir.

Interacciones de medicina
1. No es metabolizado por el sistema citocromo P450, por lo tanto, rara vez interactúa con otros medicamentos. No afecta la farmacocinética de los fármacos antiepilépticos (como el valproato de sodio, la fenitoína, la lamotrigina, la carbazepina, el fenobarbital, el topiramato), los anticonceptivos orales, los agentes hipoglicémicos orales, los diuréticos e insulina.
2. Cuando este producto se usa junto con oxicodona, su función de reconocimiento se reducirá y se mejorará el daño de la función del motor.
3. Tiene un efecto aditivo con lorazepam y etanol.