La rapamicina es un fármaco inmunosupresor, anticancerista y antienvejecimiento

Descripción

La rapamicina es un antibiótico macrólido que es estructuralmente similar al protofol (FK506), pero tiene un mecanismo inmunosupresor muy diferente. FK506 inhibe la proliferación de linfocitos T de la fase G0 a la fase G1, mientras que RAPA bloquea la señalización a través de diferentes receptores de citocinas y bloquea la progresión de los linfocitos T y otras células de la fase G1 a la fase S, en comparación con FK506, RAPA puede bloquear el calcio dependiente de calcio y las rutas de señalización de calcio de las lymphocytes T y las lymphocytes T. Los investigadores médicos de la Universidad de Chicago utilizan tabletas de rapamicina orales disponibles comercialmente más jugo de toronja para tratar el melanoma, una enfermedad tumoral maligna común en Europa y los Estados Unidos, lo que puede mejorar en gran medida el efecto anticancerígeno de otros medicamentos de quimioterapia, prolongando la supervivencia del tiempo de los pacientes. Los estudios han demostrado que la rapamicina se descompone fácilmente por las enzimas después de ingresar al tracto digestivo, y el jugo de toronja contiene una gran cantidad de furanocoumarinas, lo que puede inhibir el efecto destructivo de las enzimas del tracto digestivo en la rapamicina. Puede mejorar la biodisponibilidad de la rapamicina. Se dice que los primeros médicos holandeses han descubierto que el jugo de toronja tiene el efecto de mejorar la absorción oral de Shanming, y ahora los médicos en los países europeos y estadounidenses lo han aplicado a los preparativos de rapamicina.

En los últimos años, los estudios han encontrado que el objetivo de la rapamicina (mTOR) es una quinasa intracelular, y la anormalidad de su vía de conducción puede inducir una variedad de enfermedades. Como inhibidor objetivo de mTOR, la rapamicina puede tratar los tumores estrechamente relacionados con esta vía, incluidos el cáncer renal, el linfoma, el cáncer de pulmón, el cáncer de hígado, el cáncer de mama, el cáncer neuroendocrino y el cáncer gástrico. Especialmente en el tratamiento de dos enfermedades raras, LAM (linfangiomiomatosis) y TSC (esclerosis tuberosa), el efecto es más obvio, y LAM y TSC también pueden considerarse como enfermedades tumorales hasta cierto punto.

Efecto secundario

La rapamicina (RAPA) tiene efectos secundarios similares a FK506. En una gran cantidad de ensayos clínicos, se encontró que sus efectos secundarios eran dependientes de la dosis y reversibles, y no se ha encontrado que Rapa en dosis terapéuticas tenga una nefrotoxicidad significativa y no hay hiperplasia gingival. Los principales efectos tóxicos y secundarios incluyen: dolor de cabeza, náuseas, mareos, hemorragias nasales y dolor en las articulaciones. Las anormalidades de laboratorio incluyen: trombocitopenia, leucopenia, baja hemoglobina, hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, hiperglicemia, enzimas hepáticas elevadas (SGOT, SGPT), la administración de lactato elevado dehidrogenasa, hipocalemia, hipomagnesemia, etc. Se cree que los niveles de fosfato en plasma más bajos son la excreción de fosfato prolongado del riñón trasplantado por la terapia inmunosupresora basada en Rapa. Al igual que otros inmunosupresores, Rapa tiene una mayor probabilidad de infección, con una tendencia reportada a aumentar la neumonía en particular, pero la aparición de otras infecciones oportunistas no es significativamente diferente de CSA.