Linaclotido para trastornos gastrointestinales 851199-59-2

El linaclotido es un agonista del receptor de ciclasa C de guanilato (GCCA) con actividad analgésica visceral y endocrina. Tanto el linaclotido como su metabolito activo pueden unirse al receptor de guanilato ciclasa-C (GC-C) en la superficie luminal del epitelio intestinal delgado. En modelos animales, el linaclotido reduce el dolor visceral y aumenta el tránsito gastrointestinal a través de la activación de GC-C, y en los humanos, la droga también aumenta el tránsito colónico. El resultado de la activación de GC-C es el aumento de las concentraciones de CGMP intracelular y extracelular (monofosfato cíclico de guanosina). CGMP extracelular puede reducir la actividad de las fibras nerviosas del dolor y reducir el dolor visceral en los animales modelo. El CGMP intracelular puede aumentar la secreción de cloruro y bicarbonato en el intestino delgado activando CFTR (regulador de conductancia transmembrana de fibrosis quística), lo que eventualmente conduce al aumento de la secreción del fluido del intestino delgado y la velocidad del tránsito intestinal pequeño.