Linaclotida para trastornos gastrointestinales 851199-59-2
Detalles del producto
| Nombre | linaclotida |
| Número CAS | 851199-59-2 |
| Fórmula molecular | C59H79N15O21S6 |
| Peso molecular | 1526,74 |
Sinónimos
Linaclotida; Linaclotida; Acetato de linaelotida; Linaelotida; CY-14; Liclotida; Argpessin; L-tirosina, L-cisteinil-L-cisteinil-L-α-glutamil-L-tirosil-L-cisteinil-L-cisteinil-L-asparaginil-L-prolil-L-alanil-L-cisteinil-L-treonilglicil-L-cisteinil-, tris(disulfuro) cíclico(1→6),(2→10),(5→13)
Descripción
La linaclotida, una estructura peptídica sintética que contiene 14 aminoácidos, está relacionada con la familia de péptidos de guanosina endógenos y es el único fármaco agonista de la GC-C (guanilato) ciclasa-C aprobado por la FDA para el tratamiento del síndrome del intestino irritable con estreñimiento (SII-E) y el estreñimiento crónico idiopático (ECI) en adultos.
Propiedades químicas
La linaclotida es un polvo amorfo de color blanco a blanquecino; ligeramente soluble en agua y en solución acuosa de cloruro de sodio (0,9%).
Cómo funciona
La linaclotida es un agonista del receptor de guanilato ciclasa C (GCCA) con actividad analgésica visceral y endocrina. Tanto la linaclotida como su metabolito activo se unen al receptor de guanilato ciclasa C (GC-C) en la superficie luminal del epitelio del intestino delgado. En modelos animales, la linaclotida reduce el dolor visceral y aumenta el tránsito gastrointestinal mediante la activación del GC-C; en humanos, también aumenta el tránsito colónico. La activación del GC-C incrementa las concentraciones intracelulares y extracelulares de GMPc (monofosfato de guanosina cíclico). El GMPc extracelular reduce la actividad de las fibras nerviosas del dolor y, por consiguiente, el dolor visceral en animales de experimentación. El GMPc intracelular aumenta la secreción de cloruro y bicarbonato en el intestino delgado mediante la activación del CFTR (regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística), lo que finalmente incrementa la secreción de fluidos intestinales y la velocidad del tránsito intestinal.
Preguntas frecuentes
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